Grundlegende Informationen über Juxtapid (Lomitapid)

Juxtapid (Lomitapid) ist ein Medikament zur Senkung der Gesamtcholesterinwerte, LDL und Apolipoprotein B Ebenen – zusammen mit Diät und andere Behandlungen – bei Personen mit homozygoten familiären Hypercholesterinämie, eine seltene, vererbte Erkrankung, die sehr früh im Leben sehr hohe LDL-Cholesterinspiegel und Herz-Kreislauf-Erkrankungen verursacht. Juxtapid wurde im Dezember 2012 von der Food and Drug Administration zur Verwendung in den USA zugelassen.

Juxtapid wurde nur bei Personen, bei denen eine homozygote familiäre Hypercholesterinämie diagnostiziert wurde, und nicht bei Personen mit anderen Erkrankungen, die einen hohen Cholesterinspiegel verursachen, untersucht. In einer Studie wurde Juxtapid 5 bis 60 mg täglich an Personen verabreicht, die aufgrund ihres sehr hohen LDL-Cholesterinspiegels bereits andere cholesterinsenkende Therapien einnahmen. Diese Studie ergab, dass die Zugabe von Juxtapid zu anderen Therapien den LDL-Spiegel um bis zu 50% senkt. Triglyceridspiegel, Apolipoprotein B-Spiegel, VLDL und Gesamtcholesterinspiegel wurden ebenfalls signifikant reduziert.

Eine andere Studie untersuchte die Wirksamkeit und Sicherheit bei Personen mit derselben Erkrankung, die Juxtapid allein zur Senkung des Cholesterinspiegels einnahmen. Am Ende dieser Studie wurden LDL-Spiegel und Apolipoprotein B-Spiegel bei einer Dosis von 1 mg / kg / Tag ebenfalls um etwa 50% gesenkt.

Obwohl diese Ergebnisse dazu beitrugen, den Cholesterinspiegel in dieser Patientenpopulation signifikant zu senken, haben sie auch gezeigt, dass Juxtapid signifikante Nebenwirkungen verursachen kann – einschließlich gastrointestinaler Nebenwirkungen und Lebererkrankungen.

Da diese Studien nur bis zu 78 Wochen dauerten, werden derzeit weitere Studien durchgeführt, um die langfristige Sicherheit und Wirksamkeit von Juxtapid zu bestimmen.

Wie funktioniert es?

Juxtapid senkt das LDL-Cholesterin, indem es das mikrosomale Triglycerid-Transfer-Protein (MTTP) blockiert, ein Molekül im Körper, das die Bildung von VLDL und Chylomikronen in der Leber verhindert.

Da VLDL in LDL umgewandelt wird, reduziert dies auch die LDL-Spiegel im Blut.

Wie sollte ich diese Medikation nehmen?

Juxtapid sollte auf nüchternen Magen mit einem Glas Wasser eingenommen werden. Es wird empfohlen, dass das Medikament mindestens zwei Stunden nach dem Abendessen eingenommen wird. Ihr Gesundheitsdienstleister führt Blutuntersuchungen durch – einschließlich der Untersuchung von Leberenzymen und Cholesterinwerten – bevor Sie Ihnen Juxtapid verschreiben.

Mögliche Nebenwirkungen

Erhöhte Leberenzyme und die Ansammlung von Fett in der Leber sind stark mit der Einnahme von Juxtapid assoziiert. Daher muss Ihr Arzt einen regelmäßigen Bluttest durchführen, um Ihren Leberenzymspiegel zu bestimmen, einschließlich Alanin-Aminotransferasen, Aspartat-Aminotransferasen und alkalischer Phosphatase, zusätzlich zur Überwachung Ihres Cholesterinspiegels. Aufgrund dieser Nebenwirkungen trägt Juxtapid eine "Black-Box-Warnung" für Hepatotoxizität, was eine starke Warnung der Food and Drug Administration ist, da diese Nebenwirkungen in Studien zur Untersuchung der Sicherheit des Arzneimittels festgestellt wurden. Wegen der potentiell schädlichen Wirkung, die Juxtapid auf die Leber hat, wird Ihr Arzt Sie in ein eingeschränktes Programm aufnehmen lassen, das als Juxtapid-REMS-Programm bezeichnet wird.

Im Rahmen dieses Programms dürfen nur Ärzte und Apotheken, die für das Verständnis der Medikation und ihrer Risiken zertifiziert sind, Juxtapid verschreiben und vertreiben. ▸ Gastrointestinale Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Sodbrennen, Durchfall, Verstopfung und Bauchschmerzen sind die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen bei Patienten, die Juxtapid einnehmen. Einige Personen berichteten auch von Gewichtsverlust, Brustschmerzen und Müdigkeit während der Einnahme der Medikamente.

Wer sollte nicht nehmen?

Momentan wurde Juxtapid nur bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie aufgrund ihres hohen Risikos für kardiovaskuläre Erkrankungen untersucht. Daher ist nicht bekannt, ob Juxtapid bei Personen mit anderen Erkrankungen, die einen hohen Cholesterinspiegel verursachen, genauso wirksam ist. Andere Personen, die ihren Arzt vor der Einnahme von Juxtapid konsultieren sollten: Personen mit Lebererkrankungen J – Juxtapid kann Leberenzyme wie Transaminasen weiter erhöhen und Leberfett erhöhen.

Menschen mit Nierenerkrankungen J – Juxtapid-Spiegel könnten im Blut erhöhen.

Frauen, die schwanger sind

• – Juxtapid hat sich im Tierversuch als schädlich für den Fötus erwiesen. Frauen, die sich fortpflanzen können, müssen einen negativen Schwangerschaftstest haben, bevor sie Juxtapid beginnen, und sie müssen während der Einnahme des Medikaments irgendeine Form der effektiven Geburtenkontrolle anwenden.Frauen, die stillen
• – Juxtapid wurde nicht ausführlich untersucht. Aufgrund des Potenzials für die Tumorentwicklung bei Mäusen wird empfohlen, das Stillen – oder das Medikament – abzubrechen.Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
• Es gibt bestimmte Medikamente, die mit Juxtapid interagieren können, was zu einer Beeinträchtigung der Konzentration von Juxtapid oder anderen Medikamenten im Körper führen kann. Im Folgenden finden Sie eine kurze Liste von Medikamenten, die mit Juxtapid interagieren könnten. Wenn Sie also eines oder mehrere dieser Medikamente einnehmen, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren.Fettlösliche Vitamine und Nährstoffe wie die Vitamine A, D, E und K sowie Omega-3-Fettsäuren können während der Einnahme von Juxtapid nicht so gut aufgenommen werden.
• Juxtapid kann den Blutspiegel bestimmter Blutverdünner wie Warfarin im Blut erhöhen. Dies könnte dazu führen, dass Sie leichter bluten oder blaue Flecken bekommen.Wenn Sie Atorvastatin oder Simvastatin einnehmen, kann Juxtapid den Blutspiegel dieser Medikamente erhöhen. Ihr Arzt kann Ihre Dosis dieser Medikamente während der Einnahme von Juxtapid ändern.

Aufgrund der Art und Weise, wie Juxtapid im Körper verstoffwechselt wird, könnte es den Blutspiegel anderer Medikamente, die Sie einnehmen, erhöhen – wodurch die Medikamente toxischer werden. Dazu gehören bestimmte antimykotische Medikamente, Antibiotika, antivirale Medikamente, Blutdruck Medikamente, Drogen zur Behandlung von Sodbrennen und natürliche Produkte (wie Gelbwurz, Grapefruit). Daher sollten Sie alle Ihre Gesundheitsdienstleister über alle Medikamente, die Sie einnehmen, auf dem Laufenden halten, damit sie auf mögliche Wechselwirkungen mit Juxtapid angemessen prüfen können. Ihr Arzt kann entscheiden, Ihre Dosis von Juxtapid oder anderen Medikamenten zu ändern, wenn eine Wechselwirkung festgestellt wird.

Fazit

• Juxtapid ist das erste cholesterinsenkende Medikament, das MTTP hemmt. Obwohl Studien gezeigt haben, dass Juxtapid bei Personen, die familiäre homozygote Hypercholesterinämie haben, zusätzliche LDL-senkende Wirkung hat, gibt es viele Sicherheitsprobleme, die mit Juxtapid verbunden sind, und seine Verwendung wurde aufgrund dieser Risiken auf diesen spezifischen Krankheitszustand beschränkt. Ihr Arzt wird die Vorteile der Einnahme von Juxtapid sowie die Risiken von Nebenwirkungen mit dem Medikament beurteilen. Da die langfristigen Auswirkungen der Einnahme von Juxtapid unbekannt sind – einschließlich seiner Fähigkeit, Herz-Kreislauf-Erkrankungen vorzubeugen – laufen derzeit Studien, um dies zu untersuchen.
• Quellen: