Bioverfügbarkeit und Bioäquivalenz sind Begriffe, die in der Pharmakologie zur Beschreibung der spezifischen Wirkungen und Eigenschaften eines Arzneimittels verwendet werden.
Bioverfügbarkeit beschreibt die Person einer verabreichten Dosis, die sich im aktiven Blutkreislauf befindet, sobald ein Medikament oral, intravenös oder auf andere Weise (z. B. rektal, sublingual, nasal, transdermal usw.) verabreicht wird
Definitionsgemäß a intravenös verabreichtes Medikament hat eine Bioverfügbarkeit von 100%, da es direkt in den Blutkreislauf abgegeben wird.
Es gibt eine Reihe von Faktoren, die die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln beeinflussen können. Sie umfassen unter anderem:
- Physikalische Eigenschaften des Arzneimittels, einschließlich der Halbwertszeit des Arzneimittels
- Arzneimittelformulierung (z. B. sofortige Freisetzung, Freisetzung von Zeit)
- Magen-Darm-Gesundheit des Patienten
- Alter des Patienten, die die Geschwindigkeit des Arzneimittels beeinflussen kann Metabolismus
- Ob das Medikament mit oder ohne Nahrung eingenommen wird
- Nieren- (Nieren-) und Leberfunktion (Leberfunktion), die die Arzneimittelclearance beeinflusst
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln oder Lebensmitteln können ebenfalls die Bioverfügbarkeit beeinflussen. Bei der Behandlung von HIV / AIDS kann beispielsweise das antiretrovirale Medikament Norvir (Ritonavir), das die Serumkonzentration anderer HIV-Medikamente "erhöht", die systemische Bioverfügbarkeit eines Medikaments wie Viagra (Sildenafilcitrat) erhöhen. Auf diese Weise kann es die Halbwertszeit von Viagra erheblich verlängern und gleichzeitig die Nebenwirkungen verstärken.
Umgekehrt können frei verkäufliche Antazida auf Magnesium- und Aluminiumbasis (wie Tums oder Milk of Magnesia) die Bioverfügbarkeit vieler HIV-Medikamente bei gleichzeitiger Einnahme signifikant reduzieren – um bis zu 74% mit Arzneimitteln wie Tivicay (Dolutegravir) – und und unterminieren damit möglicherweise die Ziele der Therapie.
Bioäquivalenz ist ein in der Pharmakologie verwendeter Begriff zur Beschreibung zweier unterschiedlicher Arzneimittel, die aufgrund ihrer Wirksamkeit und Sicherheit im Wesentlichen gleich sind.
Die US-amerikanische Food and Drug Administration (FDA) definiert Bioäquivalenz als "das Fehlen eines signifikanten Unterschieds in der Rate und dem Ausmaß, in dem der Wirkstoff oder Wirkstoff in pharmazeutischen Äquivalenten oder pharmazeutischen Alternativen an der Stelle der Arzneimittelwirkung verfügbar wird, wenn er bei die gleiche molare Dosis unter ähnlichen Bedingungen in einer entsprechend konzipierten Studie. "
Bioverfügbarkeit und Bioäquivalenz sind direkt miteinander verknüpft, da die relative Bioverfügbarkeit (d. H. Die vergleichende Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels zu einem anderen) eine der Maßnahmen zur Bewertung der Arzneimittelbioäquivalenz ist. Für die FDA-Zulassung muss ein Generikum ein 90% -Konfidenzintervall (CI) sowohl im Ausmaß als auch in der Rate der Bioverfügbarkeit im Vergleich zu dem Ursprungsarzneimittel aufweisen.
