Arava (Leflunomid) wird als krankheitsmodifizierendes Antirheumatikum (DMARD) eingestuft. Das Arzneimittel, das am 11. September 1998 von der U.S. FDA zugelassen wurde, wird zur Behandlung von mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis bei Erwachsenen verwendet. Es wird verwendet, um die Anzeichen und Symptome der rheumatoiden Arthritis zu reduzieren, strukturelle Schäden (z. B. Röntgenstrahl-Anzeichen von Erosionen und Gelenkraumverengung) zu inhibieren und die körperliche Funktion zu verbessern.
Arava wird häufig verschrieben, wenn andere DMARDs, insbesondere Methotrexat, nicht toleriert werden können oder eine unzureichende Reaktion hervorrufen (d. H. Die Symptome nicht kontrollieren).
Verfügbarkeit und Dosierung
Arava ist in 10 mg und 20 mg Filmtabletten (30-Count-Flaschen) erhältlich. Arava ist auch in einer Blisterpackung zu 100 mg 3-fach erhältlich. Aufgrund der langen Halbwertszeit von Arava bei Patienten mit rheumatoider Arthritis und dem empfohlenen Intervall von 24 Stunden für die Dosierung wird empfohlen, Arava mit einer Einzeldosis von 100 mg Tabletten pro Tag für 3 Tage zu beginnen. Nach Beendigung der Ladedosis wird eine tägliche Dosis von 20 mg Arava zur Behandlung der rheumatoiden Arthritis empfohlen. Die 10-mg-Tablette ist für Patienten erhältlich, die wegen Nebenwirkungen, die bei der höheren Dosis auftreten, eine niedrigere Dosis benötigen. Es kann mehrere Wochen dauern, bis sich Gelenkschmerzen oder Gelenkschwellungen bemerkbar verbessern. Der volle Nutzen kann erst 6 bis 12 Wochen nach dem Start von Arava realisiert werden.
Wie es funktioniert
Arava ist ein Isoxazol-Immunmodulator, der die Dihydroorotatdehydrogenase hemmt, ein Enzym, das an der Pyrimidin-Synthese beteiligt ist. Pyrimidine sind Bausteine der Nukleinsäure. Arava ist mit antiproliferativer Aktivität assoziiert (dh es verhindert die Ausbreitung von Zellen) und in Studien hat es entzündungshemmende Wirkungen gezeigt.
Es blockiert die Bildung von DNA, die für die Entwicklung von Zellen benötigt wird, wie z. B. Zellen des Immunsystems. Dadurch unterdrückt es das Immunsystem. Wie es spezifisch funktioniert, um rheumatoide Arthritis zu kontrollieren, ist nicht vollständig verstanden. Nebenwirkungen und Nebenwirkungen Die häufigsten Nebenwirkungen von Arava sind Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Infektionen der Atemwege, erhöhte Leberenzyme (ALT und AST), Alopezie und Hautausschlag. Die Erhöhung der Leberenzyme betrifft normalerweise weniger als 10% der Patienten, die Arava einnehmen, aber da es zu Leberschäden kommen kann, insbesondere bei Alkoholkonsum oder bestimmten anderen Medikamenten, sollten regelmäßige Bluttests zur Überwachung der Leber durchgeführt werden.
Es wurde berichtet, dass eine Reihe unerwünschter Ereignisse bei 1% bis weniger als 3% der Patienten mit rheumatoider Arthritis, die an klinischen Studien für Arava teilnahmen, zu verzeichnen waren. Lungenprobleme, einschließlich Husten oder Kurzatmigkeit, gelten als seltene Nebenwirkungen. Die Patienten sollten auf die frühen Symptome einer interstitiellen Lungenerkrankung aufmerksam gemacht werden und diese Symptome melden, wenn sie auftreten.
Durchfall, die häufigste Nebenwirkung, betrifft etwa 20% der mit Arava behandelten Patienten. Diarrhoe aufgrund von Arava Verwendung verbessert in der Regel mit der Zeit oder durch die Einnahme eines Medikaments, um Durchfall zu verhindern.
In einigen Fällen muss die Dosis von Arava möglicherweise verringert werden.
Warnhinweise und Kontraindikationen
Arava sollte nicht von Schwangeren oder Frauen, die schwanger werden können und keine Kontrazeption anwenden, angewendet werden. Die Schwangerschaft muss während der Behandlung mit Arava sowie vor Abschluss der Arzneimittelentfernung nach der Behandlung mit Arava vermieden werden.
Bei einigen Patienten, die mit Arava behandelt wurden, wurde über schwere Leberschäden einschließlich tödlichem Leberversagen berichtet. Patienten mit vorbestehender akuter oder chronischer Lebererkrankung sollten nicht mit Arava behandelt werden.
Arava wird nicht für Patienten mit schwerer Immunschwäche, Knochenmarkdysplasie oder schweren oder unkontrollierten Infektionen empfohlen.
Seltene Berichte über Panzytopenie, Agranulozytose und Thrombozytoplenie wurden berichtet. Blutwerte sollten routinemäßig durchgeführt werden, um auf Anomalien zu achten.
Seltene Fälle von Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse sowie DRESS (Arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen) wurden bei Patienten berichtet, die mit Arava behandelt wurden. Wenn dies auftritt, sollte Arava gestoppt werden und die Arzneimitteleliminationsprozedur kann begonnen werden.
Periphere Neuropathie wurde bei einigen Patienten berichtet, die Arava einnehmen. Während in den meisten Fällen die Symptome mit dem Absetzen von Arava nachließen, hatten einige Patienten anhaltende Symptome.