Sustiva (Efavirenz) ist ein antiretrovirales Arzneimittel, das sowohl bei Erwachsenen als auch bei Kindern zur Behandlung von HIV eingesetzt wird. Sustiva wird als nicht-nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer (NNRTI) eingestuft und ist auch Bestandteil des Kombinationspräparats Atripla (Tenofovir + Emtricitabin + Efavirenz), das häufig in der Erstlinientherapie in den USA verwendet wird Verwendung durch die US Food and Drug Administration (FDA) am 21. September 1998.
In Europa und vielen anderen Teilen der Welt wird das Medikament unter einem anderen Handelsnamen, Stocrin vermarktet.
Arzneimittelformulierung
Sustiva ist in einer 600-mg-Tablette erhältlich. Die gelbe, längliche Tablette ist auf beiden Seiten mit der Nummer "SUSTIVA" beschichtet und bedruckt.
Sustiva ist auch in 200 mg und 50 mg Kapselform erhältlich. Die 200-mg-Kapseln sind goldfarben, mit "SUSTIVA" auf dem Kapselkörper und "200 mg" auf der Verschlusskappe bedruckt. Die 50-mg-Kapseln haben eine goldene Kappe mit "SUSTIVA" und einen weißen Körper mit "t0 mg".
Sustiva darf niemals als Monotherapie, sondern in Kombination mit anderen geeigneten antiretroviralen Arzneimitteln angewendet werden.
Dosierung
Nehmen Sie für Erwachsene einmal täglich eine 600 mg Tablette ein, idealerweise vor dem Schlafengehen und auf nüchternen Magen. Zusätzlich:
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Rifampicin (häufig zur Behandlung von Tuberkulose-Koinfektionen), erhöhen Sie die Dosis für Patienten mit einem Körpergewicht über 50 kg einmal täglich auf 800 mg.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Voriconazol (einem Antimykotikum zur regelmäßigen Behandlung von HIV-assoziierten opportunistischen Infektionen) die Voriconazol-Erhaltungsdosis auf 400 mg zweimal täglich erhöhen und Sustiva einmal täglich auf 300 mg reduzieren.
- Für Kinder von mindestens drei Jahren und mehr als 35 kg (7.7 lbs) verschreiben Sie wie folgt: 3,5 kg bis 5 kg: 100 mg bis 11 kg (5 kg) bis weniger als 16,5 kg (7,5 kg): 150 mg ÷ 16,5 lbs (7,5 kg) bis weniger als 33 lbs (15 kg): 200 mg ÷ 33 lbs (15 kg) bis weniger als 44 lbs (20 kg): 250 mg ÷ 44 lbs (20 kg) bis weniger als 55 lbs (25 kg): 300 mg
- 55 lbs (25 kg) bis weniger als 71,6 lbs (32,5 kg): 350 mg
71,6 lbs (32,5 kg) bis weniger als 40 kg: 400 mg
- 88 lbs (40 kg) und mehr: 600 mg
- Sustiva Kapseln können ganz oder als Streusel verschluckt werden. Sustiva in Tablettenform sollte dagegen niemals zerkleinert werden, da dies zu einer unzureichenden Dosierung (oder möglichen Überdosierung) bei Kindern führen kann.
- Häufige Nebenwirkungen
- Die häufigsten Nebenwirkungen von Sustiva (in 10% der Fälle oder weniger) sind:
- Ausschlag
- Übelkeit
- Benommenheit
- Kopfschmerz
Müdigkeit
Schlaflosigkeit
Erbrechen
- Beeinträchtigte Konzentration
- Magenverstimmung
- Abnormale, lebhafte Träume
- Durchfall
- Depression
- Nervosität / Angst
- Die meisten Symptome sind in der Regel kurz anhaltend und lösen sich häufig innerhalb von einigen Wochen bis zu einem Monat auf. Einige der Wirkungen auf das zentrale Nervensystem (Schwindel, Konzentrationsschwäche) können durch die Einnahme von Sustiva kurz vor dem Zubettgehen gemildert werden.
- Sustiva-assoziierte Hautausschläge
- In kontrollierten klinischen Studien zeigten 26% der Patienten, die Sustiva neu ausgesetzt waren, einen gewissen Grad an Hautausschlag, obwohl die meisten leichten bis mäßigen Schweregrad aufwiesen und in der Regel innerhalb der ersten zwei Wochen nach Beginn auftraten.
- Wenn Sie kurz nach dem Start von Sustiva einen Hautausschlag entwickeln, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Gesundheitsdienstleister. In seltenen Fällen (weniger als 1% der Fälle) kann der Hautausschlag schwerwiegend sein und Fieber und Blasen aufweisen, was auf eine möglicherweise tödliche Ganzkörperentzündung mit dem Namen Stevens-Johnson-Syndrom hinweist, die nicht nur einen Therapieabbruch, sondern auch eine sofortige medizinische Behandlung erfordert Beachtung.
- In allen anderen Fällen wird sich der Hautausschlag meist selbst beheben, ohne die Behandlung abbrechen zu müssen.
- Kontraindikationen
- Sustiva sollte niemals mit anderen nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Hemmern verwendet werden: Edurant (Rilpivirin), Intelence (Etravirin), Rescriptor (Delavirdin) oder Viramune (Nevirapin).
Patient mit einer früheren Überempfindlichkeitsreaktion auf Sustiva – einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom (
siehe oben
) oder toxische Hauteruptionen – sollte nicht mit diesem Medikament oder Atripla, eine Kombinationstherapie mit fester Dosierung, die Sustiva enthält, verschrieben werden.
Sustiva wird auch nicht empfohlen, wenn sie zusammen mit den Hepatitis-C- (HCV-) Arzneimitteln Victrelis (Boceprevir) und Olysio (Simeprevir) verabreicht werden, da die therapeutische Wirkung dieser beiden HCV-Virostatika verloren geht.
Behandlungserwägungen
