Je nach Quelle entdeckte Sir Alexander Fleming 1928 oder 1929, dass Schimmelpilze Bakterien auf Petrischalen abtöten könnten. Fleming und andere an der Universität Oxford isolierten dann Penicillin aus diesem Schimmelsaft. Aufgrund des Zweiten Weltkriegs konnten die Briten jedoch kein Penicillin in ausreichenden Mengen herstellen, so dass die Vereinigten Staaten die Produktion übernahmen und Penicillin weithin verfügbar machten.
Vor der weit verbreiteten Einführung von Antibiotika in den 1940er Jahren würden Menschen routinemäßig an Lungenentzündung, Blutvergiftung (Blutvergiftung), Gonorrhoe und mehr sterben. Die Einführung von Penicillin läutete das Alter der Antibiotika ein.
Was sind Penicilline?
Penicilline sind entweder natürliche oder halbsynthetische Verbindungen, die aus einem β-Lactamring (β-Lactam) bestehen, der an einen Thiazolidinring gebunden ist. Penicilline haben auch Seitenketten mit variabler Zusammensetzung. Diese Seitenketten bestimmen die antibakterielle Aktivität jedes einzelnen Penicillins.
Es gibt fünf Klassen von Penicillinen:
- Natürliche Penicilline (Penicillin G)
- Aminopenicilline (Ampicillin)
- Penicillinase-resistente Penicilline (denken Cloxacillin und Nafcillin)
- Antipseudomononale Penicilline (denken Ticarcillin)
- Breitspektrum-Penicilline (denke Piperacillin)
Mechanismus von Wirkung
In den meisten Fällen sind Penicilline bakterizid (im Gegensatz zu bakteriostatisch) und töten Bakterien direkt ab, ohne die Fortpflanzung zu beeinträchtigen.
So können Penicilline empfindliche Bakterien schnell abtöten. Insbesondere Penicilline binden an Penicillin-bindende Proteine (PBPs), die Peptidasen (Enzyme) in den Wänden von Bakterien sind. Wenn ein Penicillin eine hohe Affinität für ein bakterienspezifisches PBP hat, funktioniert es besser.
Durch die Bindung an PBPs hemmen Penicilline den Peptidoglykanaufbau und die Vernetzung und zerstören somit die Zellwandstruktur.
Diese Knicke in der bakteriellen Zellwand verursachen die Selbstzerstörung der Bakterien (Autolyse).
Die meisten bakteriellen Abtötungen treten während der exponentiellen Wachstumsphase der Bakterienvermehrung auf.
Penicilline sind meist nur gegen grampositive Bakterien aktiv. Gram-negative Bakterien haben eine Lipopolysaccharidschicht oder eine äußere Membran, die es Penicillinen erschwert, die Zellwand zu durchbrechen und auf die PBPs zuzugreifen.
Um überhaupt arbeiten zu können, muss der Penicillin-Beta-Lactam-Ring intakt bleiben. Als ein Hauptinstrument der Resistenz haben sich viele Bakterien zu Beta-Lactamasen entwickelt, einem Enzym, das den Penicillin-Beta-Lactam-Ring reißt und ihn nutzlos macht.
Behandlung
Penicilline sind als Tabletten, Kapseln und Injektionslösungen erhältlich. Penicilline werden im Allgemeinen gut aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und im ganzen Körper verteilt. In den meisten Fällen werden Penicilline im Urin ausgeschieden.
Obwohl bakterielle Resistenzmuster die Wirksamkeit von Penicillin stark hemmen, können Penicilline in vielen Fällen zur Behandlung einer Vielzahl von Infektionen eingesetzt werden, darunter: ▸ Infektionen der oberen Atemwege wie Lungenentzündung, ▸ Harnwegsinfektionen, ▸ Septikämie, ❍ Knochen- und Gelenkinfektionen, ▸ Meningitis. abdominale Infektionen
Sexuell übertragbare Infektionen wie Gonorrhoe und Syphilis
- Beachten Sie, dass Penicilline off-Label zur Behandlung von Typhus und Lyme-Borreliose verwendet wurden.
- Nebenwirkungen • Häufige Nebenwirkungen von Penicillin sind leichter Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen und Vaginalhefe. Gelegentlich können Penicilline einen generalisierten Hautausschlag, Nesselsucht und ernsthaftere Überempfindlichkeit oder allergische Reaktionen wie Anaphylaxie und akute interstitielle Nephritis verursachen.
- Die beste Behandlung für Penicillin-Allergie ist die Vermeidung von Penicillin. Wenn Sie Nebenwirkungen von Penicillin erfahren, informieren Sie bitte Ihren Arzt, bevor sie solche Medikamente verschreibt.
- Obwohl eine echte Penicillin-Allergie, die zu einer Anaphylaxie führt, selten ist und in 1 bis 5 Fällen pro 10.000 Penicillin-Therapien auftritt, weil Cephalosporine eine ähnliche chemische Struktur wie Penicilline aufweisen, werden Penicillin-Allergikern üblicherweise keine Cephalosporine verschrieben und umgekehrt.
- Im Jahr 1940 – kaum mehr als 10 Jahre nach seiner Entdeckung – bemerkte das Penicillin-Team, das zur Entdeckung des Medikaments beitrug, dass Bakterien in ihrem Labor mikroevolviert wurden, um gegen Penicilline resistent zu werden, und bereits Penicillinase (Beta-Lactamase) produzierten. Denken Sie daran, dass die bakterielle Resistenz ist alt und lange vor der Entdeckung von Antibiotika.
- Antibiotikaresistenzen sind heute ein wichtiges Anliegen des Gesundheitswesens und können wir alle verhindern. Zum Beispiel ist es wichtig für uns alle zu erkennen, dass Antibiotika gut sind, aber sie bekämpfen nicht alle Infektionen – insbesondere virale Infektionen. Wenn Sie von Ihrem Arzt ein Antibiotikum verordnet bekommen, beenden Sie bitte den gesamten Behandlungsverlauf.
